Thuốc hạ đường huyết Tirzepatide

Tên tiếng Anh: Tirzepatide
Số CAS: 2023788-19-2
Công thức phân tử: C225H348N48O68
Trọng lượng phân tử: 4813
Số einecs: 200-001-8

Danh mục liên quan
Polypeptide; Chất ức chế phân tử nhỏ; Peptide danh mục; Polypeptide; Polypeptide thuốc; Polypeptide làm đẹp; Peptide thuốc; Nguyên liệu thô dược phẩm; Người khác; Sản phẩm mới; API; API; Belka Staple
Tệp mol: 2023788-19-2. Mol
 

Công thức cấu trúc:

Tính chất của tilpotide

Lưu trữ: Lưu trữ ở mức độ -20

Độ hòa tan: hòa tan trong dimethyl sulfoxide

Hình thức: Chất rắn

Màu sắc: màu trắng thành màu be

Trình tự: Tyr- {AIB} -glu-gly-thr-phe-str-ser-asp-tyr-ser-ile- {AIB} -leu-asp-lys-ile-ala-gln- {diacid-c 20- g Amma-glu- (aeea) 2- Lys} -ala-phe-val-gln-trp-leu-ile-ala-gly-gly-pro-ser-ser-gly-ala-pro-pro-pro-ser-x2

Thuốc hạ đường huyết

tirzepatide (tirzepatide) là một peptide giống như glucagon -1 (GLP -1) và polypeptide kích thích insulin phụ thuộc glucose (GIP, còn được gọi là polypeptide. Cả GLP -1 và GIP đều thuộc về Incretin, đây là một polypeptide được tiết ra bởi niêm mạc đường tiêu hóa. Cái trước có thể liên kết với các thụ thể trên các tế bào đảo và kích thích sự tiết ra của sách hóa học Islet, do đó tạo ra hiệu ứng hạ đường huyết, trì hoãn làm trống dạ dày và ức chế sự thèm ăn, do đó kiểm soát trọng lượng cơ thể. Loại thứ hai có chức năng ức chế axit dạ dày, bài tiết pepsin, kích thích giải phóng insulin, ức chế nhu động dạ dày và làm trống, và có thể bổ sung tác dụng của chất chủ vận thụ thể GLP -1. Tirzepatide kết hợp tác dụng của hai loại thuốc thúc đẩy insulin vào một phân tử duy nhất và đại diện cho một nhóm thuốc mới để điều trị bệnh tiểu đường loại 2.

Phân tử bao gồm một bộ xương peptide gồm 39 axit amin và chuỗi bên tại Lys20. Trong số 39 axit amin, 37 có sự xuất hiện tự nhiên (hoặc được mã hóa) và hai axit không tự nhiên, dư lượng axit amin không mã hóa ở vị trí 2 và 13.

Sử dụng

Tirzepatide có trình tự tương tự với semaglutide và chuỗi bên Lys trong chuỗi có sửa đổi PEG, là nhóm chức năng của polypeptide và có thể làm tăng khả năng hòa tan trong nước của chuỗi. Chức năng sinh lý chính của tirzepchemicalbookatide là polypeptide dinh dưỡng insulin phụ thuộc glucose (GIP) và peptide giống glucagon -1 (GLP -1})

Bảo vệ

Hồ sơ an toàn của tilpotide tương tự như các loại thuốc incretin khác. Một phân tích tổng hợp của bảy thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát cho thấy rằng telpotide có các phản ứng tiêu hóa cao hơn đáng kể (như buồn nôn, tiêu chảy và táo bón) so với amicalbook, nhưng hầu hết đều nhẹ đến trung bình. Các phản ứng bất lợi khác, đặc biệt là hạ đường huyết, không khác biệt đáng kể giữa hai nhóm. Tuy nhiên, do thời gian niêm yết ngắn, sự an toàn thực tế vẫn cần được hiển thị sau khi liệt kê.

Hiệu ứng hạ đường huyết và giảm cân

Các nghiên cứu vượt trội là một loạt các thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát lâm sàng lớn được thiết kế để đánh giá hiệu quả và sự an toàn của telpotide ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 (T2DM). So sánh đầu để đầu với semaglutide vượt qua 2 [1] là thú vị nhất, so sánh tipotide 5mg (n =470), 1 0 mg (n =469) và 15mg (n =469 Telpotide đã giảm HbA1c trung bình 2,0%, 2,2%và 2,3%so với HbA1c cơ bản (8,3%), trong khi semaglutide giảm HbA1c trung bình 1,9%. Về giảm cân, telpotide dẫn đến giảm cân trung bình 17, 21 và 25 pound so với trọng lượng cơ bản (207 pounds), so với 13 pound cho semaglutide. Thí nghiệm cho thấy tilpotide cho thấy khả năng hạ đường huyết và giảm cân tốt hơn so với semaglutide.

Một nghiên cứu lớn khác đã ghi nhận 2.539 người trưởng thành có ít nhất một biến chứng béo phì (không bao gồm bệnh tiểu đường) với chỉ số khối cơ thể (BMI) lớn hơn hoặc bằng 30kg/m2 hoặc lớn hơn hoặc bằng 27kg/m2. Tất cả các đối tượng được chia ngẫu nhiên thành các nhóm hóa học tipotide5mg, 10mg, 15mg và giả dược theo tỷ lệ bằng nhau. Kết quả cho thấy trọng lượng cơ thể của mỗi nhóm giảm 16,1kg, 22,2kg, 23,6kg và 2,4kg, tương ứng, sau 72 tuần [2]. Tác dụng giảm cân của tilpotide tương đương với phẫu thuật giảm cân.

Polypeptit

Tilpotide có một chuỗi tương tự với semaglutide. Chuỗi bên Lys trong chuỗi có sửa đổi PEG, là nhóm chức năng của polypeptide và có thể làm tăng khả năng hòa tan trong nước của chuỗi. Chức năng sinh lý của cuốn sách hóa học chính của Telpotide là polypeptide dinh dưỡng insulin phụ thuộc glucose (GIP) và peptide giống glucagon -1 (GLP -1).

Tiêu chuẩn chất lượng tham chiếu

Ngoại hình: Bột trắng

Độ tinh khiết (HPLC): lớn hơn hoặc bằng 95. 0%

Nội dung axit axetic: 5. 0% ~ 12. 0%

Độ ẩm: nhỏ hơn hoặc bằng 8. 0%

Nội dung peptide: lớn hơn hoặc bằng 7 0. 0%

Phân tích thành phần axit amin: nhỏ hơn hoặc bằng ± 10%

Chú phổ biến: Thuốc hạ đường huyết Tirzepatide, Nhà cung cấp thuốc hạ đường huyết Tirzepatide Trung Quốc