Vonoprazan fumarate thuốc chống dạ dày

Tên tiếng Anh: Vonoprazan fumarate

Số CAS: 1260141-27-2

Công thức phân tử: C21H20FN3O6S

Trọng lượng phân tử: 461.4634032

Số einecs: 250-635-4

Danh mục liên quan

Mẫu tiêu chuẩn của nguyên liệu thô; Vận chuyển màng/kênh ion; Kháng axit; Kênh ion; Vận chuyển màng; Sản phẩm tiêu chuẩn - Sản phẩm kiểm soát tạp chất; Đường tiêu hóa; Các chất ức chế phân tử nhỏ, sản phẩm tự nhiên; Nguyên liệu thô dược phẩm; Nguyên liệu thô; Vonoprazan; Phân tử hoạt động; API; Dược phẩm hóa học trung gian; Chất ức chế phân tử nhỏ; Các chất ức chế; Nguyên liệu hóa học; Nguyên liệu y tế; Vonorazan fumarate trung gian; Sản phẩm thông thường; Trung cấp Vonorazan; Trung gian hóa học; Thành phần; Tham khảo tạp chất; Nguyên liệu hóa học dược phẩm; Sản phẩm có hình ảnh; Hệ thống tiêu hóa; Thuốc thử hóa học

Tệp mol: 1260141-27-2. Mol

Công thức cấu trúc:

Thuộc tính vonorazan của fumarate

Điều kiện lưu trữ: Storeat -20 độ

Độ hòa tan: Không hòa tan trong nước; Không hòa tan trong ethanol; Lớn hơn hoặc bằng 18,9mg/ml trong DMSO

Hình thức: Chất rắn

Inchikey: RogshyHKHPCCJW-WLHGVMLRSA-N

Nụ cười: N1 (s (c 2=} cc {= cn =} c2) ({= o) 9}} c2f)=cc (cnc)=c1.c (o) (= o)/c=c/c (o) {= o

Thuốc chống axit

Vonoprazan fumarate (tak -438, vonoprazan fumarate) là một loại thuốc chống axit mới được giới thiệu bởi Dược phẩm Takeda phối hợp với Dược phẩm Otsuka.

Phân loại đăng ký

Thuốc hóa học 3.1 Lớp

[Chỉ định] để điều trị viêm thực quản xói mòn, loét dạ dày và loét tá tràng.

Vào ngày 28 tháng 2 năm 2014, Takeda đã nộp đơn đăng ký thuốc mới (NDA) cho Vonoprazan (Tak -438) cho Bộ Lao động, Sức khỏe và Phúc lợi Nhật Bản (MHLW), dựa trên dữ liệu tốt từ thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III. Takeda đã tiến hành một số thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III tại Nhật Bản để điều tra hiệu quả của tak -438 trong viêm thực quản xói mòn, loét dạ dày, loét tá tràng và chỉ dẫn loại bỏ pylori Helicobacter. Trong các thử nghiệm lâm sàng, so với các chất ức chế bơm proton hiện tại (PPI), vonorazan (TAK -438) không có chuyển hóa CYP2C19, do đó nó đã cho thấy hiệu quả tốt hơn trong các thử nghiệm lâm sàng, điều trị loét dạ dày/loét khác khả năng chịu đựng và an toàn tốt.

Vào ngày 26 tháng 12 năm 2014, vonoprazanfumarate (tak -438, vonoprazanfumarate) đã được phê duyệt để tiếp thị tại Nhật Bản (dưới tên thương mại Takecabchemicalbook) để điều trị các bệnh liên quan đến axit. So với các chất ức chế bơm proton truyền thống không thể đảo ngược (ví dụ: omeprazole, esomeprazole, v.v.), fumarate wonolazan (takecab) có những lợi thế sau:

Khởi phát nhanh chóng, ngày đầu tiên của quản trị sẽ đạt được hiệu ứng ức chế axit tối đa;

Quản lý miệng, không bị ảnh hưởng bởi tổn thương axit dạ dày, không cần phải tạo thành hình thức quản lý ruột;

Nó có thể được sử dụng để cải thiện hiện tượng đột phá axit vào ban đêm.

Hành động dược lý

Vonorazan fumarate (tak -438) là một chất chặn axit cạnh tranh ion kali (K+) (p-cab), là một chất ức chế proton có thể đảo ngược, sau khi đi vào cơ thể con người, trong bước cuối cùng của axit Bơm), bài tiết axit dạ dày được chấm dứt. Để đạt được tác dụng của ức chế axit, sản phẩm này có sự ức chế mạnh mẽ và lâu dài của bài tiết axit dạ dày.

Hiện tại, tại Nhật Bản, các chất ức chế bơm proton (PPI) đã được kê đơn rộng rãi cho việc điều trị hàng đầu các bệnh liên quan đến axit. Tuy nhiên, PPI không phải lúc nào cũng cung cấp hiệu quả đầy đủ và tác dụng ức chế của bài tiết axit hóa học dạ dày có thể thay đổi từ người này sang người khác, bởi vì CYP -2 C19, một protein liên quan đến chuyển hóa PPI, mã hóa một gen là đa hình về mặt di truyền ở các cá thể.

Tuy nhiên, tak -438 không được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C19 và tak -438 ức chế bơm proton mà không cần kích hoạt axit. Tak -438 đi vào dạ dày ở nồng độ cao và có tác dụng ức chế lớn nhất khi lần đầu tiên được sử dụng và hiệu quả kéo dài trong 24 giờ.

Tak -438 ổn định trong axit và công thức tác dụng nhanh có sẵn, mà không cần tối ưu hóa thiết kế công thức (ví dụ như lớp phủ ruột) và sự khác biệt về liều hiệu quả ở các bệnh nhân khác nhau là không đáng kể. Dựa trên những lợi thế này, tak -438 dự kiến ​​sẽ trở thành một tác nhân điều trị mới để giải quyết các vấn đề hiện tại trong điều trị các bệnh liên quan đến axit.

Thông tin này đã được chỉnh sửa bởi Xiao Nan của Chemicalbook.

Đánh giá lâm sàng

1. So với chất ức chế bơm proton truyền thống Lansoprazole, vonoprazan hoạt động bằng cách ức chế K+ một cách cạnh tranh và đảo ngược trong bơm proton. Các thí nghiệm lâm sàng và động vật đã chỉ ra rằng vonoprazan hoạt động nhanh hơn và tăng độ pH mạnh hơn so với các thuốc chẹn PPI hoặc H2. Sách hóa học có thể nhanh chóng làm giảm các triệu chứng đường tiêu hóa, khôi phục hoạt động của enzyme sau khi tiêu hóa và giảm các phản ứng bất lợi. Một số thử nghiệm lâm sàng đã xác nhận rằng Vonorazan có tác dụng điều trị đáng kể đối với viêm thực quản xói mòn, phòng ngừa và điều trị loét dạ dày và tá tràng, và loại bỏ Helicobacter pylori như một phương pháp điều trị đầu tiên, với hiệu quả cao hơn so với lansoprazole và ít phản ứng bất lợi.
2. Vonorazan có tính lipophil cao và hằng số phân ly cao, và có thể có hiệu quả trong môi trường axit mà không cần kích hoạt axit. Vonorazan ức chế bơm proton mà không kích hoạt axit, và nồng độ hóa học cao vào dạ dày tạo ra hiệu ứng ức chế lớn nhất đối với việc sử dụng đầu tiên và kéo dài trong 24 giờ. Vonorazan ổn định trong axit và có thể nhanh chóng làm tăng giá trị pH trong dạ dày, tạo ra tác dụng ức chế axit.
3. Ở liều điều trị, Vonorazan ít ảnh hưởng đến các enzyme khác, ít ảnh hưởng đến chức năng sinh lý của cơ thể, an toàn tốt và dễ chịu hơn. PPI truyền thống được chuyển hóa bởi CYP2C19, trong khi cuốn sách hóa chất không chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP2C19. Hiệu quả và liều lượng hiệu quả của sách hóa học không khác nhau đáng kể ở những bệnh nhân khác nhau, có thể đáp ứng tốt hơn chế độ dùng thuốc cá nhân của bệnh nhân.

Chỉ định

Máy tính bảng fumarate fumarate là một chất ức chế axit mới được phát triển ban đầu bởi Dược phẩm Takeda để điều trị các bệnh liên quan đến axit. Điều này bao gồm viêm trào ngược (RE), loét dạ dày, loét tá tràng, phòng ngừa tái phát loét dạ dày hoặc loét tá tràng trong quá trình điều trị bằng aspirin liều thấp hoặc hóa chất chống viêm nsteroid và loại bỏ H. pylori. Xóa bỏ Helicobacter pylori, điều trị bổ trợ cho các bệnh sau: loét dạ dày, loét tá tràng, u lympho malt dạ dày, purpura huyết khối vô căn, ung thư dạ dày sớm, viêm dạ dày nhiễm trùng pylori.

Chú phổ biến: Vonoprazan fumarate chống axit dạ dày