Finerenone điều trị bệnh thận đái tháo đường

Tên tiếng Anh: Finerenone

Số CAS: 1050477-31-0

Công thức phân tử: C21H22N4O3

Trọng lượng phân tử: 378,42

Số Einecs:

Danh mục liên quan

Nguyên liệu hóa học; Phân tử hoạt động; Nguyên liệu thô dược phẩm; Thuốc thử hóa học; Thuốc thử; Nguyên liệu thô; Sản phẩm vượt trội; Thuốc thử sinh học; Finelidone trung gian; Nguyên liệu thô dược phẩm

Tệp mol: 1050477-31-0. Mol

Công thức cấu trúc:

Điểm sôi: 554,7 ± 5 0. 0 độ (dự đoán)

Mật độ: 1,29 ± 0. 1g/cm3 (dự đoán)

Điều kiện lưu trữ: -20 độ

Độ hòa tan: DMF: 10 mg/mldmso: 3 hóa chất

Hình thức: Chất rắn

Hệ số axit (PKA): 14,76 ± 0. 40 (dự đoán)

Màu sắc: màu trắng thành màu be

Bước sóng tối đa (λmax): 255nm

Inchi: inchi =1 s/c21h22n4o3/c 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 (9-22) 8-15 (14) 27-4) 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21/h 6-8, 10,17,25h, 5H2, 1-4 H3, (h2,23,26)

Inchikey: BtbhlezxCoBlcy-QGZVFWFLSA-N

Smiles: n1c 2= c (c (c (cược)=nc=c2c) [c@h] (c {{{{{{{{{{{{{ 5}} cc=c (c#n) c=c2OC) C (c (n)=o)

Giới thiệu

Finelidone là một chất đối kháng thụ thể salocorticoid mới, có tác dụng trì hoãn sự tiến triển của bệnh thận mãn tính. Một số bạn có thể biết về hai chất đối kháng thụ thể corticosteroid muối khác: spironolactone, một loại thuốc huyết áp lợi tiểu và eplenone. Finelidone là anh chị em của họ, thế hệ đối kháng thụ thể salocorticoid thứ ba vừa phát triển sau hai người.

Cơ chế hành động

Thụ thể corticosteroid muối là một trong những lý do cho sự gia tăng protein nước tiểu và sự suy giảm chức năng thận.

Các thụ thể salocorticoid có thể được kích hoạt quá mức bởi các yếu tố như tăng aldosterone, gây giữ cho natri, tăng huyết áp, thúc đẩy viêm thận và tăng tốc xơ hóa thận (suy thận). Sự đối kháng của thụ thể corticosteroid muối hóa học để cải thiện viêm và xơ hóa là mục tiêu điều trị quan trọng trong lĩnh vực thận trong những năm gần đây, và Finalizone là bước đột phá thực sự đầu tiên.

Sử dụng

Finelidone là chất đối kháng thụ thể corticosteroid muối không steroid đầu tiên, có thể được sử dụng trong điều trị bệnh thận đái tháo đường, bệnh thận mãn tính và bệnh thận giai đoạn cuối. Nó có thể làm giảm protein niệu và cải thiện tốc độ lọc cầu thận.

Hoạt động sinh học

Finerenone (FIN, BAY 94-8862) là một tính chọn lọc cao, hoạt động của các chất đối kháng không steroid (MR), nồng độ IC50 alue là 18nm. Finerenone có khả năng nghiên cứu các bệnh về mạch máu tim như bệnh tiểu đường loại 2 và bệnh thận mãn tính.

Điểm mục tiêu

Giá trị mục tiêu

ÔNG

18nm

TargetValue MR (xét nghiệm không có tế bào)

Nghiên cứu in vivo

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% và làm giảm đáng kể huyết áp tâm thu (SBP) ở chuột Munich Wistar Frömter (MWF).

Mô hình động vật: chuột MWF mười hai tuần tuổi

Liều dùng: 10 mg/kg

Quản trị: PO; Hàng ngày trong 4 tuần

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) trong albuminuria trong mô hình MWF. Mô hình động vật: chuột MWF mười hai tuần tuổi

Liều dùng: 10 mg/kg

Quản trị: PO; Hàng ngày trong 4 tuần

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) trong albuminuria trong mô hình MWF.

Tác dụng phụ

Tăng kali máu, hạ huyết áp và hạ natri máu, ngứa và giảm tốc độ lọc cầu thận xảy ra ở hơn 1% bệnh nhân.

Chú phổ biến: Finerenone điều trị bệnh thận đái tháo đường, Trung Quốc Finerenone điều trị cho các nhà cung cấp bệnh thận đái tháo đường