Tác nhân gây độc tế bào kháng sinh calicheamicin

Tên tiếng Anh: calicheamicin
Số CAS: 108212-75-5
Tên khác:
calicheamicin gamma(1)I; Benzenecarbothioic acid, 4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methyl-, 4''-ester with methyl (8-((4,6-dideoxy-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentapyranosyl)-4-(((2,6-dideoxy-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)carbamate, (1R-(1R*,4Z,8S*,13E))-; Calichemicin gamma1; Carbamic acid, ((1R,4Z,8S,13E)-8-((4,6-dideoxy-4-(((2,6-dideoxy-4-S-(4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methylbenzoyl)-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentopyranosyl)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)-, methyl ester; Calicheamicin γ1; LL-E 33288 gamma1-I; calicheamicin gamma; Calicheamicin γ1 purity>95

Gửi yêu cầu

Mô tả sản phẩm

Tên tiếng Anh: Calicheamicin

Số CAS: 108212-75-5

Công thức phân tử: C55H74IN3O21S4

Trọng lượng phân tử: 1.368.34

Einecs không:

Các loại liên quan: API [chỉ cho nghiên cứu khoa học]; API dược phẩm; nghiên cứu khoa học loạt thuốc hoạt động; API; API và trung gian; thuốc thử; người khác; thuốc thử hóa học; ADC; Dược phẩm

Tệp mol: 108212-75-5. Mol

Cấu trúc phân tử:

1 -

Tính chất calithromycin

Xoay cụ thể: D 26-124 (c=0. 98%, EtOH)

Mật độ: 1,57 ± 0. 1 g/cm3 (dự đoán)

Điều kiện lưu trữ: Lưu trữ tại -20 C

Độ hòa tan: DMSO: 100 mg/ml (73,08 mm); Nước:<0.1 mg / mL (insoluble)

Hình thức: Chất rắn

Hệ số Aciity (PK A): 7.13 ± 0. 60 (dự đoán)

Màu sắc: màu trắng đến vàng

Phương pháp sử dụng và tổng hợp calicimamycin

Giới thiệu ngắn gọn

Calicheamicin (CLM) là một loại kháng sinh chống khối u Enediyne được phân lập từ nước dùng lên men của monosporum nhỏ hiếm.

Cơ chế của hành động

Nồng độ hoạt tính sinh học của carchithromycin<1 PgmL-1 had extremely potent killing effects in leukemia such as lymphocytic leukaemia P388 and L1210 cells as well as solid tumors such as colon cancer 26 and melanoma B-16 cells. The biological activity of cazithromycin mainly by combining cellular DNA with the Chemicalbook minor groove, directly break cell DNA, further induce tumor cell apoptosis, at the same time, cazithromycin has nonspecific damage effect on cellular RNA, Mylotarg with CD33 monoclonal antibody conjugate is the first approved by the FDA for tumor treatment, has been used in clinical practice.

Sử dụng

Cchithromycin là một tác nhân gây độc tế bào mạnh có thể gây ra sự phá vỡ chuỗi đôi DNA.

Độc tính

Cachithromycin có độc tính cao và là một trong hàng trăm chất chuyển hóa được sản xuất bởi vi khuẩn đất.

Hoạt động sinh học

Calicheamicin là một loại kháng sinh khối u và cũng là một tác nhân gây độc tế bào mạnh, gây ra sự phá vỡ chuỗi đôi DNA. Ức chế calicheamicin của tổng hợp DNA.

Mục tiêu điểm

Calicheamicin

Nghiên cứu in vitro

Pf {{0}} (anti-efna 4- ADC) isGeneratedViaCiAjugationOfHe22LySineresIduestotheAcButDMH-N-Ac -calicheamicin - 1 linker-payloadwithanaveragedrug-to-anbodyratio (dar) của4.6.pf -06647263 elicitsa NTigen-andcentration-id-incentCytot độc tính, Asexposuretopf -06647263 for96HoursResultsinCellDeath (EC 50= appr1ng/ml) .cmc -544 BookCtiveInpediactricPrimaryB-CellPrecursoraCthymphoblasticleUkemia (BCP-ALL) CellyInvitro.cmc -544 OM0.15to4.9ng/ml.cmc -544 (10ng/ml) iseffectiveandsPecificInprimaryBcp-allcells.incmc -544- Trea tedcells, thelevelofcd22hasdecreasedrelativetothatong5/44- TreatedCellSandContInuedTodecrease.

Nghiên cứu in vivo

Anadccomprisingahumanizedanti-efna4Monoclonalantibodyconjugatedtothedna-damagingagentcalicheamicinachievessustainedtumorregchemical Bookressionsinbothtnbcandovariancancerpdxinvivo.pf -06647263 (0. 27, 0.

Chú phổ biến: Tác nhân gây độc tế bào kháng sinh khối u calicheamicin, các nhà cung cấp chất gây độc tế bào kháng sinh của Trung Quốc calicheamicin