Rocuronium bromide cơ xương

Tên tiếng Anh: Rocuronium bromide

Số CAS: 119302-91-9

Công thức phân tử: C32H53BRN2O4

Trọng lượng phân tử: 609,68

Số einecs: 601-597-6

Danh mục liên quan

Thuốc giãn cơ; Thuốc gây nghiện; Thuốc; Y học và hóa sinh; Nguyên liệu thô; Chất ức chế phân tử nhỏ; Nguyên liệu thô dược phẩm; Các nguyên liệu thô khoa học khác; Tín hiệu thần kinh; Thuốc thử sinh hóa; Trung gian & hóa chất tốt; Thụ thể acetylcholine; Heterocycles; Steroid; Sách hóa học steroid và hormone; Tạp chất đồng phân; Trung gian dược phẩm; 1; Nguyên liệu y tế; Công nghiệp hóa chất; Nguyên liệu thô dược phẩm; Thành phần; Dược phẩm, thuốc trừ sâu và thuốc nhuộm trung gian; Nguyên liệu hóa học; Sản phẩm thông thường; Thuốc thử hóa học; Tham khảo tạp chất; Hóa chất gia đình; Người khác; Một sản phẩm kiểm soát; Dược phẩm; API; 119302-91-9; API

Tệp mol: 119302-91-9. Mol

Công thức cấu trúc:

Tính chất của rocuronium bromide

Điểm nóng chảy: 162-1640 c

Xoay cụ thể: D 20+18. 7 độ (c =1. 03inchcl3)

Điều kiện lưu trữ: Interertatmosphere, 2-8 độ

Độ hòa tan: Sách hóa học có độ hòa tan 100mg/ml trong nước, rõ ràng, vàng nhạt

Hình thức: Chất rắn

Màu sắc: màu trắng đến vàng

Độ hòa tan trong nước: H2O: 100 mg/ml, rõ ràng, sáng

Merck: 14.8246

Tính ổn định: Khả năng hút ẩm

Inchikey: oytjkraygyrujk-fmcczjblsa-m

Cơ sở dữ liệu CAS: 119302-91-9 (Tham chiếu cơ sở dữ liệu CAS)

Thuốc giãn cơ không phân cực

Rocuronium bromide, pancuronium bromide, vecuronium bromide, atracuronium và pipecuronium là một số thuốc giãn cơ không phân cực thường được sử dụng trong thực hành lâm sàng ở Trung Quốc. Rocuronium có tác dụng nhanh nhất và có thể cung cấp các điều kiện thư giãn cơ bắp lý tưởng trong vòng 60 ~ 90s. Sách hóa học không phân cực không thay đổi tiềm năng màng của thụ thể cholinergic cuối động cơ sau khi liên kết, nhưng ngăn chặn sự liên kết của acetylcholine với thụ thể, dẫn đến thư giãn cơ. Trước khi bắt đầu thư giãn cơ, nhóm tác nhân này không tạo ra co giật cơ do sự co thắt của sợi cơ, cũng như thuốc giãn cơ khử cực.

Rocuronium bromide là một dẫn xuất của vecuronium bromide và có tác dụng tương tự, nhưng chỉ có 1/7 sức mạnh của nó. Hiệu ứng nhanh chóng sau khi tiêm tĩnh mạch, đặt nội khí quản có thể được thực hiện trong vòng 6 0 đến 9 0 giây và hiệu ứng kéo dài 30 đến 40 phút. Nó không có tác dụng rõ ràng đối với dây thần kinh tự trị và tim mạch, nhưng có thể làm giảm áp lực nội nhãn, không giải phóng histamine và hiệu ứng chặn hạch giao cảm. Nó thường được sử dụng để đặt nội khí quản trong phòng khám, và cũng có thể được sử dụng để duy trì sự thư giãn cơ trong các ca phẫu thuật khác nhau. Đặt nội khí quản được thực hiện với một lần tiêm 0,6mg/kg và liều duy trì 0,15mg/kg. Sản phẩm này có thể có phản ứng dị ứng chéo với các thuốc giãn cơ khác, nên được sử dụng một cách thận trọng. Suy gan và thận, người già thận trọng.

Thông tin trên đã được biên soạn bởi Andy of Chemicalbook

Hành động dược lý

Các ngã ba thần kinh cơ bao gồm các đầu dây thần kinh vận động và các kết thúc vận động. Trong điều kiện sinh lý, khi sự thúc đẩy thần kinh được truyền đến các đầu dây thần kinh vận động, các túi có trong các đầu dây thần kinh vận động với màng thần kinh và acetylcholine trong các túi được thải ra. Sau khi acetylcholine rời khỏi các đầu dây thần kinh, cuốn sách hóa học liên kết với thụ thể acetylcholine trên tấm kết thúc động cơ, làm cho kênh ion mở và dòng ion natri bên trong, dẫn đến khử cực các tế bào cơ. Kích hoạt co cơ. Thuốc giãn cơ có thể được chia thành thuốc giãn cơ khử cực và không phân cực theo cách khác nhau của chúng để can thiệp vào sự thúc đẩy thần kinh tại vị trí liên kết thần kinh cơ.

Rocuronium bromide là một chất ức chế thần kinh cơ không phân cực với cấu trúc hóa học tương tự như vecuronium và pancuronium. Giống như các loại thuốc không phân cực khác, nó liên kết cạnh tranh với các thụ thể choline trên các khớp thần kinh của các đầu dây thần kinh vận động để đối kháng với tác dụng của acetylcholine. Hành động của thuốc là nhanh, nhưng chậm hơn so với succincholine, và phạm vi an toàn là lớn, thời gian hành động dài và có sự phụ thuộc liều. Trong số các thuốc chẹn thần kinh cơ không phân cực, Rocuronium có thời gian khởi phát nhanh nhất, cung cấp các điều kiện tuyệt vời để đặt nội khí quản sau 60 năm tiêm tĩnh mạch. Mặc dù thời gian khởi phát dài hơn một chút so với choline Sub Suicine Chemicalbook, nhưng nó nhanh gấp đôi so với vecuronium và carcinine. Do đó, Rocuronium bromide có thể được thay thế cho succincholine trong quá trình đặt nội khí quản nhanh chóng. Tuy nhiên, succincholine có thời gian ngắn (thường dưới 10 phút), trong khi sản phẩm này kéo dài ít nhất 30 phút, tương tự như vecuronium và carsinine về mặt này. So với các thuốc giãn cơ khác, Rocuronium có tác dụng ức chế yếu hơn đối với các đầu dây thần kinh vận động so với D-tubocura clorua và pancuronium, nhưng tương tự như vecuronium. Gây mê tiêm tĩnh mạch không ảnh hưởng đến tác dụng ngăn chặn thần kinh cơ của sản phẩm này, cũng không ảnh hưởng đến quá trình hành động.

Liều hiệu quả một nửa (ED5 0) và liều hiệu quả 95% cho trẻ em lần lượt là 17 0 và 303ug/kg. Sau khi tiêm 600UG/kg, thời gian khởi phát là phong tỏa thần kinh cơ 90% và 100% lần lượt là 0,8 và 1,3 phút. Thời gian cần thiết cho 25% phục hồi dẫn truyền thần kinh cơ là 27 phút. Ở những bệnh nhân cao tuổi (trên 70 tuổi), thời gian khởi phát tương tự như của những người trẻ tuổi, nhưng thời gian hành động đã được kéo dài, và tốc độ loại bỏ của sách hóa học huyết tương và khối lượng phân phối đã giảm. Ở những bệnh nhân ghép thận bị suy thận, khối lượng phân phối và thời gian bán hủy của sản phẩm này dài hơn so với người bình thường, nhưng thời gian chặn tiêm thần kinh không được xác nhận. Sau khi tiêm 0,6mg/kg, thời gian khởi phát của phong tỏa thần kinh cơ ở bệnh nhân xơ gan dài hơn so với người bình thường (158S ± 56S so với 108S ± 36S) và thời gian bán hủy loại bỏ lần lượt là 97 phút 37 phút.

Dược động học

Sau khi tiêm tĩnh mạch, mối quan hệ thời gian nồng độ trong huyết tương cho thấy ba pha theo cấp số nhân với thời gian bán hủy trung bình là 73 (66-80) phút và thể tích trạng thái ổn định là 203 ({6}}}) ml/kg. Giải phóng mặt bằng huyết tương là 3,9 (± 1,3) mL/kg/phút. Các nghiên cứu được kiểm soát đã cho thấy giảm độ thanh thải huyết tương ở người lớn tuổi và bệnh nhân mắc bệnh gan hoặc suy thận, nhưng hầu hết các nghiên cứu đã không cho thấy những thay đổi có ý nghĩa thống kê. Thời gian bán hủy của bệnh nhân mắc bệnh gan được kéo dài đến trung bình 30 phút. Con đường loại bỏ chính của sản phẩm này là thoát nước đường mật. Trong vòng vài giờ, 30% đến 40% liều được bài tiết qua mật ở dạng ban đầu.

Chỉ định

Rocuronium được sử dụng như một chất bổ sung cho gây mê toàn thân cho đặt nội khí quản trong quá trình gây mê thông thường để duy trì thư giãn cơ trong quá trình phẫu thuật.

Đánh giá lâm sàng

Ở những bệnh nhân gây mê, rocuronium yếu hơn 6 đến 8 lần trong việc thư giãn cơ so với vecuronium và atracuronium, nhưng hiệu quả này nhanh hơn. Thông thường sau khi tiêm 0. 5 ~ 0. So với succinylcholine, ảnh hưởng của sản phẩm này nhanh hơn và thời gian hành động lâm sàng cũng kéo dài đáng kể.

Vấn đề cần được chú ý

Sản phẩm này có thể làm tê liệt hơi thở, và bệnh nhân dùng thuốc này nên sử dụng hỗ trợ thở nhân tạo cho đến khi thở tự phát đã được hồi phục hoàn toàn. Bởi vì sản phẩm này luôn được sử dụng cùng với các loại thuốc khác, tăng thân nhiệt ác tính có thể xảy ra ngay cả khi không có thuốc gây ra khi gây mê. Do đó, các bác sĩ lâm sàng nên quen thuộc với các dấu hiệu ban đầu của nó, chẩn đoán rõ ràng và có thể điều trị chứng tăng thân nhiệt ác tính trước khi gây mê. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng rocuronium bromide không phải là một kết tủa của tăng thân nhiệt ác tính.

Tài sản hóa học

Kết tinh, điểm nóng chảy 161 ~ 169 độ. [] D 20+18. 7 độ (c =1. 03, chloroform).

Sử dụng

Thuốc giãn cơ. Các thuốc chẹn thần kinh cơ không phân cực. Được sử dụng như một phần điều chỉnh trong quá trình gây mê toàn thân và đặt nội khí quản thông thường ở bệnh nhân nội trú và bệnh nhân ngoại trú, nó có thể thư giãn cơ xương trong quá trình phẫu thuật và thở máy.

Thuốc giãn cơ xương (không phân cực)

Thuốc giãn cơ. Các thuốc chẹn thần kinh cơ không phân cực. Được sử dụng như một sự bổ sung cho Mazui toàn thân và đặt nội khí quản thông thường ở bệnh nhân nội trú và bệnh nhân ngoại trú để thư giãn cơ xương trong quá trình phẫu thuật và thở máy.

Phương pháp sản xuất

. Methanol và giảm thành hợp chất (ⅲ). Và dung dịch nước morphin được phản xạ cho 3D để thu được hợp chất (ⅳ). Acetylated một phần và sau đó phản ứng với allyl bromide để sản xuất sản phẩm.

Thông tin an toàn

WGK Đức: 3

Mã hải quan: 2934990002

Chú phổ biến: Rocuronium bromide cơ xương thư giãn cơ, nhà cung cấp thư giãn cơ xương bromide rocuronium bromide