Mô tả sản phẩm
Tên tiếng Anh: DXD là một loại thuốc liên kết kháng thể ức chế
Số CAS: 1599440-33-1
Công thức phân tử C26H24FN3O6
Trọng lượng phân tử 493,48
Cấu trúc phân tử:
Các loại liên quan của cytotoxin; Sản phẩm tiêu chuẩn; Thuốc thử sinh học; Thuốc thử hóa học
Thuộc tính phái sinh của dx -8951
Điểm sôi 957,9 ± 65. 0 độ (dự đoán)
Mật độ 1,57 ± 0. 1g /cm3 (dự đoán)
Lưu trữ ở mức -20
Độ hòa tan dmso: 4 0. 0 (nồng độ tối đa mg/mL); 81,06 (nồng độ tối đa mm)
Chất rắn hình thái
Hệ số axit (PKA) 11,18 ± 0. 40 (dự đoán)
Sử dụng và tổng hợp các dẫn xuất DX -8951
Hoạt động sinh học
DXD (đạo hàm Exatecan cho ADC) là chất ức chế DNA topoisomerase I mạnh với IC5 0 là 0,31 μm. Tải trọng của một loại thuốc kết hợp kháng thể ADC (DS -8201 a) có thể được sử dụng để nhắm mục tiêu HER2.
Mục tiêu điểm
Topoisomerase I 0.
Nghiên cứu in vitro
Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).
Nghiên cứu in vivo
DS -8201 A (DXD là tải trọng, 10 mg/kg, iv) cho thấy hoạt động chống ung thư mạnh trong các mô hình dương tính 2- của cô ấy với KPL4, JIMT -1 và Capan -1 1+/biểu thức âm tính cá.
Chú phổ biến: DXD là một loại thuốc liên kết kháng thể chất ức chế, Trung Quốc DXD là một nhà cung cấp thuốc liên kết với kháng thể ức chế
